การออกฤทธิ์ของสารพิษก็เกิดด้วยกลวิธาน (mechanism) แบบเดียวกับการออกฤทธิ์ของยา นั่นคือ เกิดจากปฏิสัมพันธ์ (interactions) ของสารกับชีวเคมีโมเลกุลในร่างกายของสิ่งมีชีวิตแล้วเกิดผลขึ้นต่อการทำงานของระบบสรีระวิทยาของร่างกาย แต่ในมุมมองทางพิษวิทยา(การเกิดพิษ)เราสนใจที่การเกิดปฏิสัมพันธ์นั้นทำให้ชีวเคมีโมเลกุลของร่างกายเสียหายหรือทำงานบกพร่องเปลี่ยนแปลงไปจากเดิมแบบที่ไม่พึงประสงค์ ปรากฏผลเป็นความเสียหายหรือบกพร่องของระบบสรีระวิทยาของร่างกายเราจึงเรียกว่าการเกิดพิษ แต่ในทางเภสัชวิทยาหรือยารักษาโรค ผลที่เกิดจากปฏิสัมพันธ์นั้น เป็นสิ่งที่เรามุ่งหวังให้เกิดขึ้นเพื่อปรับปรุงการทำงานของระบบสรีรวิทยาของร่างกายให้เหมาะสมเพื่อความเป็นปกติสุขของชีวิต